1941년 궁본약방으로 창업하여 1946년 종근당약방으로 상호를 변경한 뒤 1956년 1월 10일 (주)종근당제약사로 법인 전환을 하였다. 1965년 서울 신도림에 항생제 합성공장을 준공하였고, 1968년 클로람페니콜 제품이 국내 최초로 미국식품의약국(FDA) 공인을 받았다. 1969년 2월 지금의 명칭으로 변경하였고, 1971년 동탑산업훈장을, 1975년 은탑산업훈장을 받았다.1976년 6월 증권거래소에 주식을 상장하였고, 1979년 한국생산성본부로부터 경영력 우수 10대 기업에 선정되었다. 1980년과 1983년 각각 합작법인 한국롱프랑제약(주)과 한국로슈(주)를 설립하였다. 1986년 소화효소제 제스탄이 86·88올림픽 공식소화제로 지정되었고, 1997년 '5000만 달러 수출의 탑'을, 1999년에는 산업기술진흥협회 기술연구소 대상을 수상하였다.
2001년 신약개발상, 특허기술상, 환경기술상 대통령상 등을 받았고, 업종 전문화를 위하여 기업을 분할, 원료의약품 사업부문을 신설법인인 종근당바이오(주)로 이전하였다. 2003년 10월 캄토테신계 항암제 '캄토벨'이 신약 승인을 받았고, 2007년 식품의약품안전청이 시행하는 GMP(우수의약품 제조관리기준) 차등평가제에서 6개 제형이 '우수 등급' 판정을 받았다. 2009년 석탑산업훈장을 받았고, 2011년 경기도 용인시 동백지구로 효종연구소를 이전하여 개소하였다.
종근당의 캄토테신계 항암제 신약 ‘캄토벨’의 임상 논문이 SCI(Science Citation Index, 과학기술논문 인용색인)급 국제학술지 ‘영국암저널(BJC, British Journal of Cancer)’에 게재된 것으로 나타났다.
이번에 게재된 논문은 국립암센터를 비롯한 전국 13개 기관에서 소세포폐암 재발 환자 164명을 대상으로 진행된 후기 2상 임상시험의 결과다. 캄토벨(성분명 벨로테칸)과 토포테칸의 유효성과 안전성을 비교평가한 결과와 예후인자에 대한 분석내용이 포함됐다.
임상시험 결과 암세포의 완전관해(CR)는 캄토벨 투여군에서만 1명이 나타났다. 객관적 반응률은 캄토벨이 33%, 토포테칸 21%로 확인되어 캄토벨의 비열등성이 입증됐다.