대웅제약은 1945년에 경남위생시험소에서 일하던 지달삼이 일본인 소유 제약업체 '가와이제약소'를 인수해 조선간유제약공업사로 출범하였다. 이후 1947년 대한비타민화학공업사, 1961년 대한비타민산업(주)로 사명을 각각 바꾸고 같은 해에 간장약 '우루사'를 출시하였다. 1966년에 부산 선화약국 주인이던 윤영환이 회사를 인수한 후 1967년에 일본 키세이-셔라이마스와 제휴를 맺었다.
1972년에 경기 성남 상대원동으로 공장을 이전하고 이듬해 증권거래소에 상장했고, 1974년에 제약연구소를 세운 후 1978년 대웅제약으로 상호를 변경하였다. 1982년에 미국 일라이릴리 사와 합작해 대웅릴리제약(주), 1983년에 대웅화학(주) 및 한국알피쉐러(주)를 세우는 등 사세확장에 나섰다. 1966년에 인수한 윤영환 명예회장이 창업주로 간주되고 있으며 현 회장이자 최대주주인 윤재승은 윤영환 명예회장의 3남이다. 2002년 기존 법인이 지주회사 (주)대웅으로 출범하면서 물적분할됐다.
부당한 특허소송 제기를 통해 경쟁사의 제네릭약품 판매를 방해한 ㈜대웅제약과 ㈜대웅이 시정명령과 함께 과징금 22억9천만원을 받는다. 이는 부당한 특허침해소송 제기에 대한 공정위 최초 제재 사례다. 위장약 알비스의 특허권자인 대웅제약은 파비스제약의 제네릭이 알비스 제형특허를 침해하지 않았음에도 2014년 특허침해금지 가처분 소송을 제기했고 이 소송으로 파비스제품이 판매중단될 수 있음을 거래처에 적극 알리는 등 소송과 영업을 연계해 판매를 방해했다. 또 안국약품의 제네릭이 출시되자 특허침해금지소송을 제기해 2016년 2월부터 21개월간 제품판매를 방해했다.